激動劑抑制劑可升高觸發(fā)小腸蠕動的壓力感受閾值和降低小腸壁的順應性。Meuse等發(fā)現(xiàn)在脊髓背角淺層初級傳入神經(jīng)末梢有5-HT7受體的表達，參與大鼠傷害性感受器的激活。目前尚無5-HT7受體制劑應用于臨床的資料。

 

  激動劑抑制劑作用于激動型（膽堿能或激肽能）運動神經(jīng)元分泌ACh及SP，導致近端腸壁收縮運動；作用于抑制型運動神經(jīng)元，釋放垂體腺苷酸環(huán)化酶激活肽,血管活性腸肽（VIP）和一氧化氮,導致遠端腸壁平滑肌的舒張.選擇性5-HT4受體的部分激動劑替加色羅（tegaseod）屬于吲哚氨基胍類，通過激活內(nèi)在感覺通路而刺激蠕動反射，加速腸道傳輸，并具有感覺的調(diào)節(jié)作用。臨床研究顯示，替加色羅對IBS患者的療效較安慰劑高10％，在女性患者和基線期存在明顯便秘癥狀的患者療效較安慰劑高14%。我國的多中心臨床驗證表明，替加色羅6mg，2次／d能有效地緩解便秘型IBS患者的便秘癥狀、上腹不適或疼痛.