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小分子化合物推薦——CRAC Channel

更新時間:2021-11-10      點擊次數:1048

鈣釋放激活鈣通道(CRAC通道)是一種由細胞內Ca2+庫控制開放的,能夠介導Ca2+庫耗竭之后的Ca2+內流,使Ca2+持續(xù)升高,完成特定的細胞反應及重新填充Ca2+庫的細胞膜上的離子通道。

CRAC通道的組成和激活與兩個蛋白———STIM1和Orail密切相關。STIM1是內質網Ca2+濃度的感受器,它能想受Ca2+庫中Ca2+的多少,然后把信息傳遞給CRAC通道,從而調控通道的開關。Orail蛋白是構成CRAC通道所需要的通道蛋白,是一種橫臍細胞腹膜的蛋白。研究者認為,Orail是構成CRAC通道主要的配基蛋白,每一個CRAC通道由幾個Orail蛋白組成也有可能是Orail和它的異源多聚體Orai2和/或者Orai3構成的。 

圖片來自網絡

STIM1感知EA鈣激活Orai1形成CRAC通道


在哺乳動物中,CRAC通道介導的鈣內流對調控細胞的生理過程有著非常重要的作用,其異常會引發(fā)包括聯合重癥免疫缺陷,神經退行性疾病,心血管疾病等疾病。其中Storkormen綜合癥由Orai1或STIM1(R304W)的獲得性突變引起。因此,調控CRAC通道對治療相關疾病有著重要意義。


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